胞磷膽堿（CDPC）是一種核苷衍生物，該物質(zhì)以兩種形式市售，胞磷膽堿和胞磷膽堿鈉鹽。胞磷膽堿鈉鹽是多種處方藥（注射劑或口服制劑）的活性成分。

中樞神經(jīng)退行性疾病的病理生理學(xué)還可能涉及興奮性毒性、氧化應(yīng)激損傷、細(xì)胞凋亡效應(yīng)和炎癥通路等機(jī)制。胞磷膽堿是一種神經(jīng)保護(hù)化合物，是神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿和其他神經(jīng)元膜成分的前體，在磷脂酰膽堿的合成中充當(dāng)中間體。

胞磷膽堿對(duì)神經(jīng)變性的生化和生物活性的三聯(lián)體：

1.胞磷膽堿保護(hù)未受損的軸突——神經(jīng)保護(hù)活性（例如，減少谷氨酸誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性）。

2.胞磷膽堿拯救部分受損的神經(jīng)元——神經(jīng)修復(fù)活性（例如，受損神經(jīng)元的膜再整合）。

3.體外研究的證據(jù)支持胞磷膽堿再生神經(jīng)元細(xì)胞的能力——再生活性（例如，細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)成分的生物合成）。

目前已有幾種神經(jīng)退行性疾病研究了補(bǔ)充胞磷膽堿對(duì)中樞功能的影響。在帕金森病中，胞磷膽堿可減少左旋多巴的副作用，并具有左旋多巴拯救作用，延緩療效喪失。

有證據(jù)表明，胞磷膽堿對(duì)患有與慢性腦部疾病（如阿爾茨海默病）相關(guān)的認(rèn)知障礙的老年患者的認(rèn)知和行為障礙有積極作用。據(jù)報(bào)道，它在記憶力、反應(yīng)時(shí)間、注意力、清醒度、注意力、行為、整體中樞功能和一般幸福感方面都有好處。Cochrane 數(shù)據(jù)庫(kù)系統(tǒng)評(píng)價(jià)確定了 14 項(xiàng)試驗(yàn)，其中包括 1051 名患有血管性認(rèn)知障礙和老年性癡呆的患者，證實(shí)了胞磷膽堿對(duì)記憶和行為的積極影響。

在缺血性中風(fēng)中，一些研究表明，除了急性中風(fēng)的常規(guī)醫(yī)療管理外，胞磷膽堿的使用可能會(huì)改善腦功能并減少中風(fēng)后認(rèn)知能力下降，特別是在注意力方面產(chǎn)生更好的結(jié)果。

長(zhǎng)期服用胞磷膽堿是安全的，而且似乎可以促進(jìn)神經(jīng)發(fā)生和神經(jīng)修復(fù)，特別是對(duì)于未接受重組組織型纖溶酶原激活劑治療的中風(fēng)較輕的老年患者。

胞磷膽堿已被證明對(duì)許多視力障礙有有益作用。在弱視中，胞磷膽堿可改善視力以及對(duì)比敏感度和視覺誘發(fā)電位 (VEP)。同樣，胞磷膽堿改善了非動(dòng)脈炎性缺血性視神經(jīng)病變（神經(jīng)變性人體模型）患者的視力、VEP 和圖形視網(wǎng)膜電圖 (PERG) 反應(yīng)。

在吸收或腸胃外給藥后，胞磷膽堿會(huì)快速水解為胞苷 5'-單磷酸鹽和磷酸膽堿，這被理解為在穿過血腦屏障之前被磷酸酶進(jìn)一步去磷酸化為膽堿和胞苷，其中膽堿被摻入細(xì)胞質(zhì)和線粒體細(xì)胞膜和微粒體磷脂部分。

在嚙齒動(dòng)物中通過靜脈內(nèi) (IV) 或口服途徑攝取放射性標(biāo)記的胞磷膽堿的研究證實(shí)，在給予胞磷膽堿后的前 5 小時(shí)內(nèi)，大腦中磷脂，特別是磷脂酰膽堿和鞘磷脂的水平增加，并在隨后的 48 小時(shí)內(nèi)繼續(xù)增加。同時(shí)，胞磷膽堿的胞苷部分被整合到腦中的胞苷核苷酸和核酸中。

實(shí)驗(yàn)表明，口服胞磷膽堿可激活磷脂酰膽堿和神經(jīng)元膜的其他結(jié)構(gòu)磷脂的生物合成，增加大腦新陳代謝并增強(qiáng) CNS 中神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，包括去甲腎上腺素和多巴胺。

作為乙酰膽堿的前體, 它參與幾個(gè)相關(guān)的神經(jīng)化學(xué)過程并增加大腦和視網(wǎng)膜中的多巴胺水平。

青光眼是一種視神經(jīng)病變，早起癥狀相對(duì)較少，但最終會(huì)導(dǎo)致視神經(jīng)（將信息從眼睛傳送到大腦的神經(jīng)纖維束）受損，進(jìn)而導(dǎo)致視力喪失或完全失明。基于人口的患病率模型的數(shù)據(jù)預(yù)測(cè)，到 2040 年將有1.12億 40 歲以上的人受到青光眼的影響，部分原因是全球老齡化人口的迅速增加。

目前，青光眼無法治愈，但是通過早期診斷和治療，可以在視力喪失或失明發(fā)生之前控制疾病。許多用于治療青光眼的新療法已經(jīng)被研究或正在研究中，其中胞磷膽堿作為一種天然存在的內(nèi)源性化合物，已在眼科領(lǐng)域進(jìn)行了 30 年的研究，近幾年被廣泛應(yīng)用到青光眼的治療中。

胞磷膽堿在體內(nèi)會(huì)被代謝為膽堿、一種季胺和胞苷、一種嘧啶核苷，它們參與腦磷脂酰膽堿和磷脂酰乙醇胺的合成。在涉及青光眼發(fā)病機(jī)制的潛在機(jī)制中，晚期青光眼膽堿代謝紊亂和皮質(zhì)膽堿能異常與青光眼變性有關(guān)。膽堿能系統(tǒng)的功能障礙支持補(bǔ)充膽堿源，補(bǔ)充胞磷膽堿對(duì)青光眼患者顯示出顯著益處。

研究表明，青光眼患者接受兩個(gè)月肌內(nèi)胞磷膽堿治療后，視覺功能進(jìn)一步增強(qiáng)，在為期 2 年的一項(xiàng)研究中，每天口服胞磷膽堿 500 mg，周期為 4 個(gè)月，間隔為 2 個(gè)月，可顯著減緩青光眼發(fā)展的速度。隨著時(shí)間的推移，胞磷膽堿治療也顯著改善了青光眼患者視網(wǎng)膜神經(jīng)纖維層厚度和神經(jīng)節(jié)細(xì)胞復(fù)合體厚度。大量對(duì)于胞磷膽堿在青光眼患者中的臨床試驗(yàn)證明胞磷膽堿對(duì)視覺系統(tǒng)具有神經(jīng)保護(hù)、神經(jīng)恢復(fù)和神經(jīng)再生作用。

胞磷膽堿的毒性可以忽略不計(jì)，并且其沒有急性和慢性不良事件，這使其在歐盟 (EU) 和美國(guó)獲得授權(quán)作為食品補(bǔ)充劑。在歐盟，胞磷膽堿被批準(zhǔn)作為一種新型食品成分用于食品補(bǔ)充劑和特殊醫(yī)學(xué)用途的膳食食品中（2014/423/EU 號(hào)決議）。

此外，胞磷膽堿已被意大利衛(wèi)生部批準(zhǔn)作為青光眼患者特殊醫(yī)學(xué)目的的膳食補(bǔ)充劑，因?yàn)樗谶@些受試者中顯示出益處。

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