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產品新聞

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產品介紹 - 胞磷膽堿鈉——被廣泛應用的神經保護劑

2022-02-18 17:00:46 古特生物

古特生物

胞磷膽堿鈉(C14H25N4NaO11P2)由核糖、胞嘧啶、磷酸和膽堿等構成,作為一種內生化合物,胞磷膽堿鈉是細胞膜磷脂質合成的重要媒介,也是合成乙酰膽堿的外在來源,乙酰膽堿是重要的神經遞質,在核苷酸代謝中起著非常重要的作用。

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01、1956年Geiger在動物試驗中發現胞磷膽堿鈉能使腦損傷恢復


02、1957年Kennedy確定了其分子結構并經研究證實其在腦磷脂質的合成中至關重要


03、1961年日本武田制藥公司開發生產出此產品


04、1983年國內研制成功并于1984年開始批準生產


05、1988年被納入中國藥典


胞磷膽堿鈉作為神經保護劑,可以快速修復受損神經元細胞膜,增加大腦血流量,并能夠促進大腦的能量代謝,改善腦循環,在治療腦外傷、腦卒中等腦部與神經相關的疾病療效肯定,是目前在臨床上用于治療腦疾病中銷量最好的藥物。

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胞磷膽堿鈉結構式


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胞磷膽堿鈉是腦代謝激活劑,能夠促進腦細胞呼吸,改善腦功能,促進蘇醒,降低腦血管阻力,不僅可以治療顱腦損傷和腦血管意外所引起的神經系統疾病,也可用于帕金森綜合征和老年性癡呆癥的輔助治療,對急性中風、外科手術后引起的神經損傷、意識障礙等有明顯的臨床治療效果,對弱視、斜視、青光眼也有改善的作用。


01腦部疾病


胞磷膽堿鈉是磷脂酰膽堿生物合成的中間產物,在腦缺血后,胞磷膽堿鈉增加細胞膜的穩定性,增加谷胱甘肽水平,抑制磷脂水解和花生四烯酸生成,從而限制了氧自由基和脂質過氧化物的產生。同時該藥還可增加大腦血流量,并促進大腦的能量代謝,改善腦循環,從而起到神經保護作用。

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實驗表明在重型顱腦損傷開顱手術之初使用大劑量胞磷膽堿鈉,能較好的防止腦腫脹、腦膨出以減少腦組織的繼發性損害。


胞磷膽堿鈉還可以改變腦膜生理功能,改善腦血管張力,增加腦血流量和耗氧量,促進意識清醒,改善腦卒中所引起的偏癱癥狀。


02神經系統疾病


胞磷膽堿鈉與二脂酰甘油經酶催化,生成磷脂酰膽堿,后者構成雙層脂膜。當神經細胞膜損傷時,外源性胞磷膽堿不斷補充原料,合成磷脂酰膽堿,能修復神經細胞膜,阻止周圍神經細胞凋亡,促進周圍神經再生,進而改善面神經病理損傷,用以治療面神經炎。

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胞磷膽堿鈉含有促進神經功能恢復的神經營養物質,對交感神經細胞有刺激生長作用,促進神經細胞的修復,降低大腦血管阻力,增加大腦血流量,增加病灶處血液供給。在突發性耳聾、妊娠劇吐、低齡弱視等疾病治療中也顯示出積極的治療作用。


03帕金森綜合癥


實驗證明胞磷膽堿鈉輔助治療帕金森患者可以提高治療效果,有效改善患者神經認知功能,胞磷膽堿鈉可水解產生膽堿和胞苷,且膽堿是卵磷脂合成過程中重要的輔酶,而卵磷脂是細胞膜的重要組成部分,當膽堿經過乙酰化成為乙酰膽堿時,細胞內的神經遞質乙酰膽堿合成將增多,通過興奮膽堿能神經使中樞神經系統功能的完整性得到很好的保護,從而增強大腦皮層功能減輕神經功能及認知障礙。

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此外,胞磷膽堿鈉可以提高線粒體ATP酶以及膜NaK-ATP酶的活性,穩定神經細胞膜且保證神經元突觸結構的完整性,減少神經細胞的凋亡。


04青光眼


有實驗研究證明,胞磷膽堿鈉能增強視網膜多巴胺遞質的傳遞,并通過影響視網膜兒茶酚胺的水平來加強青光眼或弱視患者的視路功能,阻止視野惡化,從而改善患者的生活質量。

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關于胞磷膽堿鈉制備方法的報導很多,但大致可歸納為三種途徑。一種是有機化學合成法,該法存在產品難與縮合劑分離,不適合藥用,反應轉化率低,副產物多,成本高,環境污染嚴重等問題;一種是微生物發酵法,利用酵母、大腸桿菌等工程菌進行發酵,該法存在產物濃度低,產率不穩定等問題;還有一種是酶促合成法,利用酶進行生物合成反應,該方法綠色環保,是目前開發的熱點。

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市面上胞磷膽堿鈉主要有三種產品表現形式:胞磷膽堿鈉片、胞磷膽堿鈉膠囊以及注射用胞磷膽堿鈉。


胞磷膽堿鈉這款藥物國內有四家主要生產商,分別為齊魯制藥、華潤雙鶴利民藥業、福建省閩東力捷迅藥業和梓橦宮。


胞磷膽堿鈉膠囊(思考林):用于治療顱腦損傷或腦血管意外所引起的神經系統的后遺癥。(齊魯制藥)


胞磷膽堿鈉片(諾百益):用于治療顱腦損傷或腦血管意外所引起的神經系統的后遺癥。(華潤雙鶴藥業)


胞磷膽堿鈉片(欣可來):用于治療顱腦損傷或腦血管意外所引起的神經系統的后遺癥。(梓橦宮)


注射用胞磷膽堿鈉:用于急性顱腦外傷和顱腦術術后意識障礙。(力捷迅藥業)


胞磷膽堿鈉的給藥途徑有口服、靜脈滴注和肌肉注射,口服給藥事實上能夠完全吸收,因此其生物利用度和靜脈給藥幾乎相同,胞磷膽堿鈉一旦被吸收,就可以廣泛的分布于身體的各個部位,它可以穿過血腦屏障進入中樞神經系統。

*特別說明 - 本文僅作資訊科普用途,不能代替醫生的治療診斷和建議,不應被視為對所涉醫療產品的推薦或功效證明。涉及疾病診斷、治療、康復相關的,請務必前往專業醫療機構就診,尋求專業意見。

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